全株主要含生物堿，為其重要的有毒成分。從此植物中已分離到16種生物堿，其中確定結(jié)構(gòu)的有鉤吻素甲、N—甲氧基鉤吻素甲、六鉤吻素丙、丁;戊、子、己、鉤吻定、鉤吻綠堿和胡蔓藤堿丙等10種。在植物內(nèi)以上各種生物堿的種類和含量可因產(chǎn)地不同而略有差異。廣東產(chǎn)的鉤吻根中曾分離得到鉤吻素子、卯、丁和戊;由福建產(chǎn)的得到過鉤吻素甲、于、卯、丁;而從廣西所產(chǎn)鉤吻根、莖中分離得到10種以上生物堿，如鉤吻素甲、N1—甲氧基鉤吻素甲乙鉤吻素丁、子、戊、卯、鉤吻素己、鉤吻素庚以及胡蔓藤堿乙、丙、丁和鉤吻綠堿等。這些成分的毒性和中毒癥狀基本相似。除N1—甲氧基鉤吻素甲能使小鼠活動增加外，其它都使動物活動減少、靜伏或共濟失調(diào)，在給藥后可迅速出現(xiàn)中毒癥狀，一般在10分鐘左右，伴有呼吸抑制，大部分動物在1小時左右發(fā)生陣發(fā)性驚厥甚至死亡。幾種主要生物堿的化學和毒理：鉤吻素甲T.G.Wormley在1870年首次全面研究了美洲鉤吻中的活性成分，并分離得到了無定形狀的鉤吻素甲。1883年A.W.Gcrrard得到了它的結(jié)晶。以后有不少人試圖用化學降解的方法來闡明其結(jié)構(gòu)，但一直沒有成功。1959年Lovell等人通過X—衍射、Conro等人利用核磁共振譜才最后確定了其復雜的結(jié)構(gòu)。鉤吻素甲是神經(jīng)性痙攣毒物，對心臟也有作用。大劑量時還有降壓作用。兔子皮下注射的MLD是0.5mg/kR，也有報道為0.1mg/kg，靜脈注射劑量是0.8mg/kg。在靜脈注射4mg/kg以上劑量，狗產(chǎn)生心動徐緩，而小劑量時卻降低迷走神經(jīng)的張力并產(chǎn)生心動過速，在60mg/kg劑量下能出現(xiàn)陣發(fā)性驚厥。對平滑肌等小劑量時呈興奮，而大劑量時為抑制作用。鉤吻素甲的作用機制比較復雜，它還有很弱的5—羥色胺樣的作用，能抑制神經(jīng)細胞組織及血漿中的膽堿酯酶。對描的脊髓有弱的士的寧樣作用。電泳下給藥，可以減輕甘氨酸的抑制作用，但不能減輕r—氨基丁酸對脊髓神經(jīng)和雪旺氏細胞的抑制作用。它沒有箭毒樣的作用，也沒有神經(jīng)節(jié)的阻斷作用，對巴比妥無協(xié)同作用。對心臟無擬交感神經(jīng)樣作用，也沒有拮抗副交感神經(jīng)藥物的作用。鉤吻素甲在英國曾作藥用，口服或腹腔注射鉤吻素甲，在遠低于毒性劑量下有顯著的止痛作用，鉤吻素甲0.5—2mg與阿司匹林300—500mg混合組成一種鎮(zhèn)痛劑，可治療三叉神經(jīng)痛和偏頭痛，但使用時要注意它對呼吸的抑制。鉤吻素丙鉤吻素丙是在1915年首次從美洲鉤吻中分離得到的，Stevenson和Sayre將它命名為“sempervirine”，后來趙承嘏也從這種植物中分離出一種命名為“sempervine”的生物堿，后經(jīng)證明它們?yōu)橥�一種物質(zhì)。

　　1959年Janot等人又從中國大茶藥中得到，統(tǒng)一稱為“sempervirine”。1949年確定了它的結(jié)構(gòu)并用合成的方法作了進一步證明，它存在著兩種互變異構(gòu)體，較為穩(wěn)定的是(B)。鉤吻素丙的毒理作用相似于土的寧。中毒兔出現(xiàn)呼吸減慢，尖叫和肌肉抽搐，產(chǎn)生士的寧樣驚厥。3—5mg/kg劑量對兔子有輕微的催眠作用。無擴瞳作用，但能造成流淚和眼球充血。0.15mg/kg可使蛙安靜，呼吸困難，四肢麻痹并在4小時內(nèi)死亡。最近國外報道了它的抗腫瘤活性。鉤吻素丁最初由趙承嘏從美洲鉤吻提取得到，取名為“koumicine”，1961年劉鑄晉等從中國鉤吻中也得到了它，最近由金浩容等確定了其結(jié)構(gòu)，實為已知化合物阿枯米定(9kuammidi—ne)。給兔子靜脈注射鉤吻素丁鹽酸鹽0.5mg/kg，出現(xiàn)安靜，發(fā)抖和運動失調(diào)，四肢無力，呼吸慢而有間歇，最后可恢復正常。0.7mg/kg上述癥狀加重，可在50分鐘內(nèi)由于呼吸抑制而死亡[8]。鉤吻素子鉤吻素于是中國鉤吻中含量最高的成分，雖然它有一定的毒性，但卻不足以代表原植物的毒性。小鼠皮下注射鉤吻素子鹽酸鹽0.3—0.7mg/kg，在10分鐘內(nèi)煩躁不安，隨即出現(xiàn)全身性劇烈地強直性驚厥，最后呼吸衰竭而死亡，死亡后可見心臟仍有纖顫。靜脈注射5.9mg/kg鹽酸鹽，兔安靜、垂頭、四肢外展、呼吸變慢;當給兔注射數(shù)倍的上述劑量時，可立即產(chǎn)生強直性驚厥，在1分鐘內(nèi)呼吸衰竭死亡。在各種劑量下均無擴瞳和縮瞳作用。給蛙的淋巴束內(nèi)注射其鹽酸鹽0.3—0.5mg/kg，產(chǎn)生較強的中樞神經(jīng)抑制作用，繼而反射亢進、后肢僵硬，最后因呼吸抑制而死亡。鉤吻素寅1931年趙承嘏從中國鉤吻中分離得到一種不純的無定形產(chǎn)物，定名為鉤吻素寅。它是鉤吻中活性較強的有毒成分，由它所產(chǎn)生的中毒癥狀基本上和原植物的毒性相似。兔靜脈注射鉤吻素寅鹽酸鹽0.7mg/kg，在10分鐘內(nèi)產(chǎn)生緩慢的陣發(fā)性呼吸、頭部顫動，繼而出現(xiàn)角弓反張式的強直性驚厥，同時伴有嘶叫、呼吸困難、耳發(fā)紺和瞳孔散大等癥，在50分鐘后死于呼吸衰竭。在0.26mg/kg劑量下能產(chǎn)生和上述相同的中毒癥狀，但可在40分鐘內(nèi)恢復。于蛙的淋巴束內(nèi)注射其鹽酸鹽0.14mg/kg，逐漸出現(xiàn)中樞抑制癥狀，呼吸變慢，在20分鐘內(nèi)頭部及四肢震顫。

　　中毒初期對各種反射的敏感性逐漸增強，而后又慢慢減弱，3小時后全身麻痹。對動物的運動神經(jīng)末梢有箭毒樣作用。鉤吻素辰它是一種水溶性的生物堿，結(jié)構(gòu)尚未查清。小鼠腹腔注射鉤吻素辰鹽.酸鹽150-250mg/kg，在10-25分鐘后出現(xiàn)肌肉虛弱無力，對呼吸神經(jīng)有明顯的抑制作用;劑量超過250mg/kg，小鼠呈興奮、豎尾、四肢外展等癥狀，30分鐘內(nèi)因呼吸抑制而死亡。鉤吻素辰無箭毒樣作用[8]。同屬植物美洲鉤吻，又名黃素馨，分布于美國東南部，它也具一定毒性。人的中毒癥狀有復視、瞳孔散大并失去調(diào)節(jié)能力、下顎下垂、脈搏和呼吸變慢、體溫下降。上述中毒癥狀通常都在半小時內(nèi)出現(xiàn)，有的甚至是立刻發(fā)生，一般均因呼吸中樞麻痹而死亡。它的根和莖在當?shù)刈鹘獐d和鎮(zhèn)痛藥物使用。已分得10種生物堿以及鉤吻酸(gelsemicacid)，這10種堿是鉤吻素甲、N1—甲氧基鉤吻素甲，鉤吻素乙、14—羥基鉤吻素乙(14—hydroxygelsemicine)[42]、鉤吻綠堿(油狀)、鉤吻定、鉤吻素丁、鉤吻米定(gelsemidine)[16]、鉤吻米寧(gelseminine)[18]和21—氧代鉤吻素甲(21—oxogelsemine)[65]。在這些成分中毒性最強的是鉤吻素乙，對動物的最小致死劑量是：大鼠0.1—0.12mg/kg(皮下注射)，兔.0.05-0.06mg/kg(靜脈注射)，狗的最小致死劑量是0.05—0.10mg/kg(靜脈注射)。主要中毒癥狀是呼吸抑制和驚厥，于1—2小時后可因呼吸衰竭而死亡，死后心臟仍可持續(xù)跳動30—60秒。鉤吻素乙能明顯抑制腦和脊髓的運動神經(jīng)元，導致全身肌肉無力、眼瞼下垂、垂頭和肢無力。在大鼠、兔、貓、狗和猴等動物上用不同途徑給藥都可造成動物肌肉無力，如猴在0.01mg/kg劑量下就能產(chǎn)生垂頭、眼瞼下垂;O.03mg/kg劑量時運動失調(diào);0.05mg/kg可見驚厥，2小時后恢復正常。它對迷走神經(jīng)和末梢神經(jīng)均無作用。它對循環(huán)系統(tǒng)也無顯著作用，只在小劑量時增加脈率，大劑量時則主要因心臟抑制使血壓下降和心室顫動。它對呼吸的抑制作用不是中樞性的，而是因抑制了支配呼吸肌的脊髓神經(jīng)元所致。